이 약(Rusvik)®정맥주사키트 150mg)의 주성분인 루스쿠플록사신의 대사 및 배설 경로는 다음과 같습니다
◆신진대사
- 시험관 내에서 ruscufloxacin은 주로 CYP3A4에 의해 탈시클로프로필화된 형태로 대사되었습니다
- 건강한 성인을 위한 라스크플록사신 75mg※단회 용량으로 경구투여한 결과, 혈장에서는 변하지 않은 형태가 주로 검출되었고, 디사이클로프로필 형태도 혈장에서 검출되었다
◆배설
- 건강한 성인에게 루스쿠플록사신 150mg과 300mg을 단회 정맥 주입한 결과, 투여 시작 후 72시간 동안 변하지 않은 약물의 소변 배설율은 각각 122%와 142%였습니다 대사산물 디사이클로프로필화된 형태는 각각 343%와 283%였으며, 이러한 변화되지 않은 형태와 디사이클로프로필 형태의 총합은 각각 464%와 425%였습니다
- 건강한 성인을 위한 라스크플록사신 75mg※이 약을 단회 경구 투여한 경우, 투여 후 144시간까지 변화되지 않은 약물의 배설률은 소변 838%, 대변 160%였다 미변화체 약물과 탈시클로프로필화 약물의 총 배설율은 소변으로 399%, 대변으로 249%였다
*: 이 약의 용법 및 용량은 ``보통 성인의 경우, 투여 첫날 루스쿠플록사신 300mg을 투여하고, 둘째 날부터 1일 1회 150mg을 투여한다''입니다
[解説]
◆신진대사
건강한 성인 남성을 위한 라스크플록사신(정맥 주사) 150 및 300mg※의 용량으로 단회 정맥주사로 투여했을 때, 사람 혈장에서는 ruscufloxacin이 주요 검출물질이었으며, 탈시클로프로필화 형태도 검출되었습니다１）。
그림: 인간의 루스쿠플록사신 대사 경로
*: 이 약의 용량 및 용법은 ``보통 성인의 경우, 투여 첫날 루스쿠플록사신 300mg을 투여하고, 둘째 날부터 1일 1회 150mg을 투여한다''입니다
[관련 FAQ]
- 전자 캡션(섹션 164, 165) [2024년 5월 개정(5판)]
-
설명; 인터뷰 양식 (VII6(1) 대사 부위 및 대사 경로) [2025년 6월 개정(6판)]
참고자료
- 내부 문서: 루스빅정 임상시험 결과에서 KRP-AM1977Y의 약동학 평가 타당성(2020년 11월 27일 승인, CTD2723)
2025/6/24
